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Los Antihistamínicos II volver

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Absorcion

Buena por vía oral o parenteral. Según el tipo de compuesto, puede variar su actividad y toxicidad debido a diferencias en la solubilidad o absorción. Las sales menos solubles son las menos tóxicas y pueden tener un lento comienzo de acción pero su efecto se mantiene de forma prolongada.

Comienzo de Acción

Tras la administración oral, el comienzo de acción se produce entre 15-30 min y alcanza un máximo en 1-2 horas, con una duración de entre 4-6 horas, aunque en algunos casos pueden prolongarse por largos periodos de tiempo, dependiendo del individuo.

El astemizol tiene un inicio de acción muy lento, entre 48-72 horas, y una vida media de 18-20 días, lo que siempre resulta importante para su uso clínico u hospitalario.

Semivida Variable

En los niños presentan menor vida media que en los adultos, debido a su diferente metabolismo, y, generalmente, en los ancianos este parámetro es más elevado, como sucede en los pacientes con insuficiencia renal, cosa que deberá ser tenido en cuenta a la hora de la dosificación.

Distribución

No ha sido completamente caracterizada. Muestran altas concentraciones en pulmón, y bajas en riñón, cerebro, páncreas, músculo y piel. El volumen de distribución tiende a ser elevado. Los nuevos antihistamínicos, en las dosis usuales, se distribuye poco en el SNC.

Aunque una pequeña cantidad, se excretan en leche materna y existe evidencia con alguno de ellos que atraviesan la placenta humana, por lo que debe ser tenido en cuenta por mujeres gestantes y lactantes.

Metabolismo y Eliminación

La mayoría se metabolizan ampliamente en el hígado, a través del sistema citocromo P450, y se excretan en orina como metabolitos inactivos en 24 horas. La cetirizina no se metaboliza por este sistema. Algunos autores han detectado pérdida de actividad con el uso, debida a autoinducción del metabolismo e incremento del aclaramiento hepático con una disminución del fármaco en suero.

Indicaciones y Dosis

Rinoconjuntivitis alérgica (estacional o perenne)

Se utilizan preferentemente los antiH1 de nueva generación (no sedantes), por ser al menos tan eficaces como los de primera generación, administrarse en una sola dosis diaria, tener un inicio de acción más rápida (excepto el astemizol) y presentar muy pocos efectos secundarios. Azelastina es el primer antihistamínico formulado para su aplicación sobre la mucosa nasal.

Urticaria/angioedema

Si se precisa rapidez de acción es de elección la dexclorfeniramina por vía parenteral (iv, im o sc). Por vía oral, los más útiles son la dexclorfeniramina e hidroxicina, ya que su efecto sedante puede tener aquí un valor terapéutico para el alivio del prurito.

Urticaria crónica idiopática

Como en la urticaria aguda, el efecto sedante de los antiH1 clásicos puede utilizarse terapéuticamente, pero este hecho no debe ser definitivo a la hora de seleccionar el fármaco. Los anti-h1 de segunda generación son tan eficaces como los de primera en la disminución del número y tamaño de los habones y el eritema, y también alivian el prurito, contando con la ventaja de su buena tolerancia.
Otra opción válida es administrar un anti-h1, no sedante por la mañana y uno sedante por la noche.

Dermatitis atópica

La acción antipruriginosa de los antihistamínicos es beneficiosa en esta situación, ya que irrumpe el círculo vicioso prurito-rascado-aumento del prurito.

Fecha última Inserción/Actualización: 17/04/2013

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